PR. Funciona al detener el crecimiento de las bacterias. El clavulanato se absorbe satisfactoriamente despus de ingerido y tambin se puede administrar por va parenteral. La nusea y el vmito son las reacciones adversas ms frecuentes (1 a 20%). Las cefalosporinas orales de segunda generacin se utilizan para tratar infecciones de vas respiratorias, aunque son subptimas (en comparacin con la amoxicilina oral) para tratar neumona por S. pneumoniae resistente a penicilina y otitis media. El resto es metabolizado hasta la forma de cido peniciloico. Se han identificado con frecuencia cada vez mayor en diversas zonas del mundo cepas de Salmonella resistentes (mediadas por plsmido). Aviso de privacidad 53-3). producen biocapas. Una de las reacciones graves es la anafilaxia, una afeccin que puede poner en riesgo la vida y que afecta mltiples sistemas del cuerpo. Sin embargo, dichas diferencias pueden tener escasa importancia prctica, porque con base en ellas se hacen ajustes en su dosis. La ingestin de 200 000 unidades de penicilina G o V cada 12 h hace que disminuya de manera sorprendente la incidencia de recidivas de fiebre reumtica en personas susceptibles. Las penicilinas se distribuyen rpidamente en el lquido extracelular de la mayora de los tejidos, especialmente en presencia de inflamacin. No necesita combinarse simultneamente con la cilastatina, porque no es sensible a la dipeptidasa renal. Adems, una cepa sensible puede adquirir resistencia de este tipo, por generacin de PBP de alto peso molecular que muestran menor afinidad por el antibitico. Puede aumentar el nivel de transaminasas sricas y deshidrogenasa lctica como consecuencia de dao local al msculo. Se puede administrar por va oral o parenteral junto con un antibitico lactmico . Jr. Wilson Dowell Las infecciones por Pseudomonas son frecuentes en sujetos neutropnicos, razn por la cual el tratamiento contra infecciones bacterianas graves en las personas mencionadas debe incluir un antibitico lactmico como la piperacilina que tiene actividad satisfactoria contra dichos microorganismos. Alcanza concentraciones altas en la bilis. Bacteroides fragilis constituye la excepcin pues muestra resistencia a las penicilinas y las cefalosporinas, porque expresa una cefalosporinasa de amplio espectro. En muchos casos de infeccin extrahospitalaria por S. aureus resistente a meticilina (MRSA; methicillin-resistant S. aureus) retiene su susceptibilidad a trimetoprim-sulfametoxazol, doxiciclina y clindamicina (Medical Letter, 2007). La inhibicin de la transpeptidasa descrita es innegablemente importante, pero hay sitios de accin adicionales, vinculados con las acciones de las penicilinas y las cefalosporinas colectivamente llamados protenas de unin a la penicilina (PBP, penicillin-binding-proteins). Los meningococos y L. monocytogenes son sensibles a esta clase de frmacos. Son microorganismos -hemolticos no agrupables, con una resistencia cada vez mayor a la penicilina G (concentracin inhibidora mnima [MIC; minimum inhibitory concentration] >0.1 g/ml). Moran Sin embargo, se administra penicilina para erradicar las formas vegetativas de la bacteria, que pueden persistir. La transpeptidasa probablemente es acilada por la penicilina, es decir, al parecer se forma la enzima peniciloil, con rotura del enlace CON del anillo lactmico . UB, Suter Las lactamasas de clase B son enzimas que dependen del cinc y que destruyen todos los lactmicos , excepto el aztreonam, en tanto que las -lactamasas de clase C son activas contra las cefalosporinas. La nafcilina es un poco ms activa que la oxacilina contra S. aureus resistente a penicilina G (casi todas las cepas son inhibidas por 0.06 a 2 g/ml). Acta inhibiendo las enzimas involucradas en la construccin de las paredes celulares bacterianas y activando otras enzimas que rompen estas barreras protectoras. La dosis oral de 0.5 g genera concentraciones plasmticas mximas de ~3 g/ml a las 2 h. La ingestin de alimentos antes de la administracin de ampicilina disminuye su absorcin. En mayo de 1940 se observ que una formulacin burda produca efectos teraputicos extraordinarios cuando se administraba por va parenteral a ratones con infecciones estreptoccicas. Las reacciones alrgicas complican 0.7 a 4% de todos los ciclos teraputicos. Muchas infecciones por anaerobios son causadas por mezclas de microorganismos. La eosinofilia es acompaante ocasional de otras reacciones alrgicas a la penicilina. Los trastornos mencionados, a pesar de ser poco comunes, deben ser tratados con penicilina G si son causados por S. pyogenes; todos los das por la vena se administran dosis de 12 a 20 millones de unidades durante dos a cuatro semanas. Las PBP alteradas con menor afinidad por los antibiticos lactmicos son adquiridas por recombinacin homloga entre los genes de PBP de diferentes especies bacterianas. Cuando coexiste con endocarditis, han sido eficaces 12 a 20 millones de unidades de penicilina G al da, y la terapia se continuar durante cuatro a seis semanas. Piperacilina. La cefotaxima tiene una semivida plasmtica de ~1 h y hay que administrarla cada 4 a 8 h en caso de infecciones graves. Available at: de Gans Cuando se inyecta accidentalmente penicilina en el nervio citico aparece dolor intenso y disfuncin en las zonas de distribucin de este nervio que persiste durante semanas. Actividad antimicrobiana. En 1942 en Estados Unidos se emprendi un programa de investigacin y se pudo contar con 122 millones de unidades de penicilina y los primeros estudios en seres humanos se realizaron en la Universidad de Yale y la Clnica Mayo con resultados impresionantes. En la uremia, se acumulan otros cidos orgnicos en el LCR y compiten con la penicilina por la secrecin; en ocasiones el frmaco alcanza concentraciones txicas en el cerebro y produce convulsiones. 1998 by the Infectious Diseases Society of America. R, et al. Los niveles de frmaco en sangre son elevados y estables con la administracin de Amoxicilina. La utilidad particular de la cefoxitina al parecer reside en el tratamiento de algunas infecciones por anaerobios y otras mixtas por aerobios y anaerobios como la enfermedad inflamatoria plvica y los abscesos pulmonares. Usos teraputicos. Ertapenem. Su espectro de actividad contra grampositivos, Enterobacteriaceae y anaerobios lo hacen atractivo para uso en infecciones intraabdominales y plvicas (Solomkin et al., 2003). Cul es la diferencia entre la penicilina y la ampicilina? AJ, et al. Constituye la enfermedad ms comn producida por S. pyogenes (estreptococo -hemoltico del grupo A). El compuesto, tienamicina, es inestable, pero es estable el imipenem, un derivado de N-formimidolo. Independientemente de la va por la que se administre el frmaco, pero es ms notable con la administracin oral, la penicilina cambia la composicin de la microflora del tubo digestivo al eliminar los microorganismos sensibles. Algunos mdicos usan una combinacin de vancomicina y rifampicina, en particular en el caso de infecciones mortales y las que abarcan cuerpos extraos. Otras cefalosporinas son mucho menos txicas y cuando se utilizan por s mismas en dosis recomendadas rara vez producen efectos txicos graves en riones. La cefuroxima acetilo es el ster 1-acetiloxietilo de la cefuroxima. M, et al. DD, Evans Por todo lo comentado el nico empleo del frmaco es para tratar infecciones de vas urinarias causadas por especies de Proteus, diferentes de P. mirabilis y por P. aeruginosa. La reaccin de Coombs positiva surge frecuentemente en pacientes que han recibido grandes dosis de cefalosporina. Las infecciones de vas urinarias por enterococos se tratan eficazmente con la ampicilina sola. Los preparados de carbenicilina pueden ocasionar efectos adversos adems de los que aparecen despus de usar otras penicilinas. Las reacciones de hipersensibilidad a las cefalosporinas son los efectos adversos ms comunes, pero no hay pruebas de que una cefalosporina en particular muestre mayor o menor capacidad de causar tal sensibilizacin. Sin embargo, la inhibicin de las actividades de otras PBP puede hacer que se retrase la lisis (PBP 2) o se produzcan formas filamentosas largas de la bacteria (PBP 3). Recidivas de fiebre reumtica. Las concentraciones de las penicilinas en lquido cefalorraqudeo (LCR) son variables, pero comprenden <1% de las correspondientes al plasma, si las meninges son normales. La enfermedad del suero causada por penicilina puede persistir una semana o ms. Dicho antibitico no es metabolizado y despus de absorcin rpida desde el tubo digestivo es excretado sin cambios en la orina. Algunos mdicos continan la terapia durante dos a tres meses con penicilina V oral (500 mg cuatro veces al da). Todas son relativamente estables en un medio cido y despus de ingeridas se absorben adecuadamente. Muchas de las cepas de S. epidermidis tambin son resistentes a la penicilina. Dicha observacin, junto con el hecho de que incluso 80% de las personas en las que se extrajeron piezas dentales muestra bacteriemia transitoria, destaca la importancia posible del tratamiento profilctico para individuos que tienen valvulopata congnita o adquirida de cualquier tipo y necesitan someterse a tcnicas odontolgicas. Anuncio 53-4). EJ, Citron La anafilaxia muy a menudo apareci despus de la inyeccin de penicilina, a pesar de que tambin se le observ despus de ingerir el frmaco e incluso fue producto de la instilacin intradrmica de cantidades minsculas para practicar una prueba que indicara la presencia de hipersensibilidad. Las cefalosporinas y las cefamicinas inhiben la sntesis de la pared bacteriana en una forma semejante a como lo hacen las penicilinas. M, Montuschi Las regiones fueron introducidas a partir de al menos tres fuentes, una de ellas al parecer es Streptococcus mitis. La desensibilizacin tambin se puede realizar con la administracin oral de penicilina. La forma ms prctica de evitar el uso de la penicilina en individuos expuestos al mximo riesgo de una reaccin adversa es la valoracin minuciosa de los antecedentes del paciente en su historia clnica. (15)(16)(17)(18)(19) Los estudios de relacin estructura -actividad biolgica y las investigaciones a nivel molecular, incluyendo la modelacin en computadoras de estructuras moleculares . Vancomycin-intermediate/resistant. La enfermedad del suero vara desde fiebre mnima, erupciones y leucopenia hasta artralgias o artritis intensas, prpura, linfadenopata, esplenomegalia, cambios psquicos, anormalidades electrocardiogrficas que sugieren miocarditis, edema generalizado, albuminuria y hematuria. La resistencia de Streptococcus sanguis y otros estreptococos viridans a la penicilina surgi al parecer como consecuencia de reposicin de sus PBP por PBP resistentes provenientes de S. pneumoniae (Carratal et al., 1995; Spratt, 1994). cLa cefuroxima acetilo es el ster acetiloxietilo de la cefuroxima. La actividad antimicrobiana de aztreonam difiere de la de otros antibiticos lactmicos y se asemeja mucho a la de un aminoglucsido. Los frmacos son mucho menos activos que la penicilina G contra otros microorganismos sensibles a la penicilina que incluyen estafilococos que no producen penicilinasa. Sfilis. En Estados Unidos la piperacilina ha desplazado a la carbenicilina. La endocarditis por enterococos es una de las pocas enfermedades tratadas ptimamente con dos antibiticos. En algunos individuos en quienes se aplica por va endovenosa la penicilina aparecen flebitis o tromboflebitis. Despus de ingeridas se absorben fcilmente cefalexina, cefradina, cefaclor, cefadroxil, loracarbef, cefprozilo, proxetilo de cefpodoxima, ceftibutn y cefuroxima acetilo. El enlace cruzado es catalizado por la transpeptidasa, enzima que inhibe las penicilinas y las cefalosporinas; NAM, cido N-acetilmurmico; NAG, N-acetilglucosamina. El microorganismo mencionado es la causa de infecciones en heridas despus de mordeduras de gatos o perros. A comparison of ceftriaxone and cefuroxime for the treatment of bacterial meningitis in children. Ampicilina Sulbactam Ampolla 1,5 g 3 g 1 amp. Algunas bacterias grampositivas tienen cpsulas de polisacrido que estn por fuera de la pared, pero tales estructuras no constituyen una barrera para la difusin de los lactmicos ; las pequeas molculas de antibiticos lactmicos pueden penetrar fcilmente la capa exterior de la membrana citoplsmica y las PBP, en donde se llevan a cabo las etapas finales de la sntesis del peptidoglucano. HH, Sparling Su semivida es un poco ms larga, de 1.8 h y por ello es posible administrarla cada 8 a 12 h en caso de infecciones graves. La amoxicilina clavulnico es un medicamento antibitico de amplio espectro. La actividad antimicrobiana de la carbenicilina (no disponible en Estados Unidos), su ster indanilo (carbenicilina indanilo) y la ticarcilina (se distribuye slo en combinacin con clavulanato en Estados Unidos), se extiende para incluir Pseudomonas, Enterobacter y especies de Proteus. CW, Griffin El caso nm. Sulbactam es otro inhibidor de -lactamasa cuya estructura es similar a la del clavulanato. Monocyclic -lactam antibiotics produced by bacteria. Streptococcal infections of skin and soft tissues. Por desgracia, las cepas de gonococos productores de penicilinasa muy resistentes a la penicilina G, se han multiplicado. Las dems cefalosporinas se administran por vas intramuscular o intravenosa. Por desgracia, muchos tipos de bacterias son resistentes a su actividad. Despus de administrar 1 g de cloxacilina se alcanzan concentraciones un poco mayores, en tanto que la misma dosis ingerida de dicloxacilina produce concentraciones plasmticas mximas de 15 g/ml. La ceftazidima es poco activa contra B. fragilis; su semivida en plasma es de unas 1.5 h y no es metabolizada. La penicilina G inhibe a Actinomyces israelii, Streptobacillus moniliformis, Pasteurella multocida y L. monocytogenes. El frmaco en cuestin tambin hace que disminuya significativamente el volumen aparente de distribucin de las penicilinas. Se dice que un profesor de Oxford calific a la penicilina como la sustancia extraordinaria que se obtena de orinales y que se purificaba por su paso por la polica de Oxford. Durante las reacciones de la segunda etapa, UDP-acetilmuramil-pentapptido y UDP-acetilglucosamina se unen (con la separacin y liberacin de nucletidos uridnicos) para formar un largo polmero. Se insistir siempre en que el mtodo en cuestin puede ser peligroso y que no hay pruebas absolutas de su eficacia. Las reacciones de hipersensibilidad pueden aparecer incluso sin que haya habido exposicin corroborada al frmaco; ello puede depender de una exposicin previa no identificada a la penicilina en el entorno (como alimentos de origen animal o de hongos productores de penicilina). La penicilina es sinttica, penetra menos y por lo tanto es menos efectiva. Si se administran simultneamente el alopurinol y la ampicilina tambin aumenta la incidencia de erupcin. La amoxicilina es la ms activa de todos los lactmicos orales contra S. pneumoniae sensible o resistente a la penicilina. Los signos y sntomas frecuentes de la alergia a la penicilina son entre otros urticaria, sarpullido y picazn. Tambin es eficaz para tratar la otitis media aguda en nios, la sinusitis, mordeduras de seres humanos o animales, celulitis e infecciones del pie diabtico. Ms a menudo aparece exantema maculopapular por lo comn varios das despus del tratamiento, es posible que en ocasiones haya fiebre y eosinofilia. Las cifras de depuracin son considerablemente menores en recin nacidos y lactantes por el desarrollo incompleto de la funcin renal; como consecuencia, despus de dosis proporcionales al rea de superficie, la persistencia de la penicilina en la sangre es varias veces ms prolongada en prematuros que en nios y adultos. Tracto urinario. EJ. Solomkin En 1948, Brotzu, aisl Cephalosporium acremonium (la fuente original de las cefalosporinas) del agua de mar cerca de una alcantarilla que vaciaba su contenido en la costa de Cerdea. La cefepima, muestra actividad in vitro similar o mayor que la cefotaxima contra bacterias gramnegativas trofoespecficas (H. influenzae, N. gonorrhoeae y N. meningitidis). Los agentes de la cuarta generacin son tiles en el tratamiento emprico de infecciones graves en personas hospitalizadas cuando los posibles microorganismos patgenos incluyen grampositivos, Enterobacteriaceae y Pseudomonas. NCJ. Mecanismo de accin. Perez Pimiento Carbenicilina indanil sdica. En casos de hipersensibilidad a la penicilina tambin son eficaces el sulfisoxazol o la sulfadiazina en dosis de 1 g dos veces al da en adultos; para nios que pesan <27 kg se disminuye a la mitad la dosis. Dicho antibitico tiene excelente actividad contra L. monocytogenes, causa de meningitis en personas inmunodeprimidas. Como ocurre con MRSA, las cepas en cuestin pueden ser susceptibles a las cefalosporinas en antibioticogramas, pero por lo comn existe una poblacin notable de microbios que son resistentes a las cefalosporinas y emergen durante el tratamiento. La sntesis de este ltimo incluye la racemizacin previa de la L-alanina y la condensacin catalizada por la D-alanil-D-alanina sintasa. La eficacia demostrada de la penicilina para erradicar microorganismos pronto fue seguida de manera natural por intentos de corroborar que tambin era eficaz para evitar infecciones en hospedadores susceptibles. Tambin surgen hematuria, albuminuria, piuria, cilindros de clulas renales y de otro tipo en la orina, incremento del nivel de creatinina srica e incluso oliguria. Las ureidopenicilinas, como la mezlocilina (no se distribuye en Estados Unidos), y la piperacilina tienen actividad superior contra P. aeruginosa, en comparacin con carbenicilina y ticarcilina. Sin embargo, es poca su actividad contra B. fragilis en comparacin con agentes como la clindamicina y el metronidazol. dProxetilo de cefpodoxima tiene un grupo COOCH(CH3)OCOOCH(CH3)2 en posicin 4 del grupo cefem. El imipenem no se absorbe cuando se administra por va oral. Reacciones de hipersensibilidad. La uretritis gonoccica no complicada es la infeccin ms frecuente y el tratamiento recomendado es una sola inyeccin intramuscular de 250 mg de ceftriaxona (Handsfield y Sparling, 2005). A pesar de la comodidad de administrar la penicilina G por va oral, esta opcin debe utilizarse solamente en infecciones en que se ha corroborado su eficacia gracias a la experiencia clnica.